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注射用头孢洛林酯(重点项目转让)

                                                          注射用头孢洛林酯及原料简介

一、 国内外研发上市情况

     头孢洛林酯,头孢他洛林,头孢他诺林,头孢罗膦

     剂型:无菌粉针,规格400mg600mg(以Ceftaroline fosamil计)。

经武田授权,由Forest公司负责开发,2009年授予AstraZeneca 公司除美国、加拿大和日本之外其他地区的排他销售权和联合开发权。Forest公司在美国提交上市申请,并于201010月获得批准。2012年9月获欧盟批准,欧洲商品名:Zinforo。20139月获澳大利亚批准。印度也已上市。 

     商品名:Teflaro,20ml玻璃瓶装。

     适应症:社区获得性细菌性肺炎(CABP),急性细菌性皮肤和皮肤组织感染(ABSSSI

 

二、 专利

    基础化合物专利:申请日:1998.12.17,保护Ceftaroline fosamil,申请人:武田药品工业株式会社

   化合物专利:申请日:2001.8.10,保护Ceftaroline fosamil 单水醋酸溶剂化物,并公开其晶体衍射数据。申请人:武田药品工业株式会社

 

三、 药理作用

作用机制:

     头孢洛林是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有体外活性的头孢菌素。头孢洛林的杀菌作用是通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合而发生的。头孢洛林对金黄色葡萄球菌有杀菌活性是因其可与PBP2a有效结合;对肺炎链球菌有杀菌活性是因其可与PBP2x有效结合。

耐药机制:

     头孢洛林对TEMSHV或CTX-M族、丝氨酸碳青霉烯酶(KPC)、类别B metallo-β-内酰胺酶或类别C (AmpC头孢菌素酶) 产生超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)革兰氏阴性细菌没有活性。

药效学:

     与其他β-内酰胺类抗菌药物一样,在用金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌感染的鼠类大腿感染模型中非结合型头孢洛林血浆浓度超过最小抑制浓度(MIC)的时间与疗效显示良好相关性。

 

 

项目研究进展:

     第五代头孢菌素唯一项目,中试生产工艺(工艺难度非常大),20159月份申报注册,国内首仿,受理号CXHL1501897、CXHL1501898、CXHL1501899,即将获得临床批件。

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