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L-脯氨酸伊格列净片及原料

      L-脯氨酸伊格列净项目简介

一、基本信息

    1) 药品名称:L-脯氨酸伊格列净。

    2) 适应症:2型糖尿病。

    3) 规格、剂型:片剂25mg50mg 

    用法用量:推荐剂量25mg/天,效果不理想时可以加至50mg/天,早上服用,餐前餐后均可。

 

二、国内外进展

2014年117号日本批准上市。原研公司是日本安斯泰来。

PharmaInc.2010年申报进口(代号ASP1941片),已批临床。

三、知识产权情况

    化合物专利:200480006761,申请日 2004.03.12,授权。

    晶型专利:200780016901.8,申请日:2007.4.4,授权。

    制备方法:200780047570.4,申请日:2007.12,无权视为撤回。

 

四、药理作用 

    本品是选择性口服钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂 -能抑制SLCT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。SGLT-2位于近端肾小管 S1 段,负责肾的大部分葡萄糖重吸收(约占 90%),而其余10% 由近端肾小管远端S3 段的SGLT-1负责与治疗糖尿病的传统药物补充和诱导胰岛素分泌、改善胰岛素抵抗、促进葡萄糖利用等机制不同,SGLT-2 抑制剂通过抑制近端肾小管的葡萄糖重吸收,使体内多余的葡萄糖从尿中排出,从而降低血糖,改善β细胞功能,同时能进一步改善肝脏胰岛素抵抗,促使较高的肝糖输出恢复正常。

 

五、临床作用

    多项临床试验表明本品能明显的降低患者的糖化血红蛋白值和空腹血糖值和减轻患者的体重。从多项II期试验和III期试验表明:本品常见的不良反应均为胃肠道症状,低血糖、尿路感染等程度比较轻微。不良反应发生频率较低,程度较轻。

    本品生物利用度高,为90.2%,主要经肝肾代谢,代谢完全,尿中原形药比例约为1%左右。临床实验表明本品能明显的降低患者的糖化血糖蛋白值和空腹血糖值,能减轻患者的体重,不良反应发生率低,并且程度比较轻微。常见的不良反应为胃肠道症状等,低血糖和尿频、尿路感染的发生程度比较轻微。

 

六、市场前景

    根据国际糖尿病联盟(International Diabetes Federation,简称 IDF)统计,在2000年全球有糖尿病患者1.51亿,而目前全球有糖尿病患2.85亿,按目前速度增长的话,估计到2030年全球将有近5亿人患糖尿病,其中而2型糖尿病占绝大多数。目前用于糖尿病的治疗药物主要有增加葡萄糖利用的双胍类药物二甲双胍、促胰岛素分泌的磺脲类药物如格列本脲、增强机体对胰岛素敏感性的噻唑烷二酮类药物如罗格列酮等、葡萄糖酐酶抑制剂阿卡波糖、GLP1类似物艾森那肽(Exenatide)、DPP 4抑制剂以及胰岛素等。尽管有如此众多的药物可供选择但病人对药物的不敏感以及药物不良反应等问题,使得钠-葡萄糖转运体( sodium glucosecotransporter 2 , SGLT2)抑制剂为近年来研发抗2型糖尿病药物的一个热门领域。SGLT2抑制剂目前上市的药物有:2013年3月卡格列净经FDA审批上市,20141月达格列净经FDA审批上市。20141月托格列净和伊格列净在日本上市。20143月鲁格列净在日本上市,20148月恩格列净经FDA审批上市。

    2008年的调查结果显示,在20岁以上的成人中,年龄标化的糖尿病的患

病率为9.7%,而糖尿病前期的比例更高达15.5%,相当于每四个成年人中就有一个高血糖状态者,更为严重的是我国60.7%的糖尿病患者未被诊断而无法及早进行有效的治疗和教育。糖尿病的慢性血管并发症对患者的生命和生活质量威胁极大,给家庭以及患者个人带来沉重的经济负担。世界卫生组织估计20052015年间中国由于糖尿病及相关心血管疾病导致的经济损失达5577亿美元。而糖尿病复杂的发病过程使人类至今尚未找到根治的方法,这就意味着患者需要终身接受治疗。

 

项目研究进展

 

     中试生产生产工艺,受理号CXHL1501450、CXHL1501451、CXHL1501452,即将下发临床批件

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