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甲磺酸帕罗西汀胶囊及原料

                                                      甲磺酸帕罗西汀原料和胶囊

一、基本信息

英文名:paroxetine mesylate

中文名:帕罗西汀甲磺酸盐

商品名:Brisdelle

CAS号:217797-14-3(甲磺酸盐)61869-08-7(游离碱)

适应症:用于治疗中度至严重伴绝经血管舒缩症状(VMS) 使用的限制:不适用于任何精神状况的治疗

剂型及规格:胶囊:7.5 mg/粒(每粒中含有9.69mg帕罗西汀甲磺酸盐等价于7.5mg帕罗西汀)

用法用量:推荐剂量是7.5 mg每天在睡前1次。

原研公司:Noven PharmaceuticalsInc

国内外研究现状:2013.06.28FDA批准上市(2003FDA批准甲磺酸帕罗西汀片剂10mg/片、20mg/片、30mg/片、40mg/片治疗重度抑郁症),国内暂无申报及转让信息。

二、知识产权情况

帕罗西汀甲磺酸盐化合物专利,未缴年费专利权终止

帕罗西汀治疗更年期热潮红的适应症专利:目前的状态时驳回失效。

帕罗西汀晶型专利:驳回失效。

三、临床药理学

1.作用机制

非临床研究曾显示帕罗西汀是一种选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI帕罗西汀甲磺酸盐不是雌激素,对治疗血管舒缩症状的作用机制不明确

2.药效学

在人临床相关剂量研究曾显示帕罗西汀阻断5-羟色胺摄入血小板。在动物体外研究也提示帕罗西汀是神经元5-羟色胺选择性抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺神经元再摄取也有一定作用。体外放射性配体结合研究表明帕罗西汀对毒蕈碱α1-α2-β-肾上腺能-,多巴胺(D2)-5-HT1-5-HT2-,和组胺(H1)-受体有较小亲和力。

四、临床研究

两项3期临床研究,研究对象:1174例,接受研究药物前每天至少发生7-8次潮热的中度至严重血管舒缩症状(≥ 50每周)绝经后妇女;试验剂量7.5 mg每天睡前服用1次;研究30天,随机双盲安慰剂对照临床试验。

研究数据,在第4周和第12周时,中度至严重血管舒缩症状发生频率具有统计学意义上的减低;而在第4周时,中度至严重血管舒缩症状的严重程度也具有统计学意义上的降低在研究中发现,坚持24周药物治疗的患者,中度至中度血管舒缩症状的发生频率减少了50%以上,而在这些患者中48%的患者服用BRISDELLE36%患者服用安慰剂。

不良反应:Brisdelle治疗最常见的副作用是头痛,疲乏/全身乏力/昏睡,和恶心/呕吐。这些常报道不良反应中,恶心发生主要在治疗头4周内和疲乏主要发生在治疗头一周,和随继续治疗频数减低。

五、市场情况

随着卵巢功能的降低,更年期妇女机体将发生一系列生理和心理的改变,约有50%75%的妇女出现更年期症状,潮热、出汗、手足发冷等血管舒缩功能失调症状,在4060岁的更年期妇女中常最早出现且表现突出,其中以潮热最多见。潮热又称潮红,是机体的一种主观感觉,即面部、颈部和胸部的皮肤突然感觉强烈的发热甚至大量出汗,伴随有客观表现,如心悸、焦虑、 易怒、恐慌,表皮血管舒张随之体温下降。其特点是:发作一次持续的时间短至几秒钟,长至数分钟,发作频率可为数分钟一次至数月一次。潮热以夜间发作严重和频繁,干扰睡眠和影响精神状态。全身性疾病、 神经功能紊乱、 饮酒、 药物、 进食都可引起潮热,应激也可诱发潮热。凉爽的环境可降低潮热发作的频率、 强度及持续时间。自然绝经妇女潮热症状始于绝经前,接近绝经时发生率增加,至绝经期达高峰。手术绝经妇女潮热发生率较自然绝经妇女高,90%手术绝经者在术后第 1年发生潮热,且手术绝经妇女较自然绝经妇女潮热症状出现的突然、程度严重、持续时间久。潮热是围绝经期妇女最常见的症状,也是妇女在绝经过渡期来医院寻医治疗的主要原因,频繁发作和严重的潮热影响妇女的日常生活和睡眠。因此,更年期妇女潮热越来越受到医务工作者的重视。

Brisdelle甲磺酸帕罗西汀胶囊剂,是目前唯一经过FDA批准用于治疗中度至重度更年期血管舒缩综合征(vasomotor symptoms)的非激素药物。此前,FDA批准了多种用于治疗更年期潮热症状的药物,但是这些药物均添加雌激素单独成分或添加雌激素和孕酮的复合成分。 FDA药物评价和研究中心的骨、生殖和泌尿道产品部门主任、医学博士Hylton V. Joffe指出:有相当数量的女性患有更年期潮热,但是她们却不能或不想使用激素治疗。今天FDA批准的首款非激素药物,为妇女提供了新的治疗选择,可以帮助她们缓解更年期常见的热潮症状。

该药是目前唯一经过FDA批准用于治疗中度至重度更年期血管舒缩综合征的非激素药物,为不愿和不能使用激素治疗的患者带来新的选择。

项目进展

       已经获取临床批件

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